表:治疗心衰的静脉正性肌力药物
药代动力学特点左西孟旦通过外周或中央静脉输注给药,在体内通过肝肾双通道代谢,原药半衰期约为1.3h,95%的药物在1周内可以被排泄。左西孟旦具有中度的CYP2D6抑制作用。活性代谢物OR-在停止输注左西孟旦后48h达到峰浓度,半衰期长达75~80h,药物效应可持续1周,在严重肾功能不全人群中,其半衰期延长至1.5倍。左西孟旦的应用1.急性心力衰竭:用于传统治疗(利尿剂、血管转换酶抑制剂和洋地黄类)疗效不佳,需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭的短期治疗。使用方法和剂量:给药前需稀释。仅用于静脉输注,可通过外周或中央静脉输注给药。初始负荷剂量为6~12μg/kg,时间应>10min,之后应持续输注0.1μg·kg-1·min-1。在负荷剂量给药时以及持续给药开始30~60min内,应观察患者的反应,根据患者反应调整剂量。治疗过程中必须对心电图、血压、心率进行监测,同时测定尿量。2.心源性休克:在去甲肾上腺素升压基础上,联合使用左西孟旦可进一步增强心肌收缩力,改善组织灌注。使用方法和剂量:去甲肾上腺素维持血压基础上,以0.05~0.20μg·kg-1·min-1静脉点滴维持24h;不建议使用负荷剂量,以减少低血压发生。需严密监测血压和电解质。eGFR30ml·(min·1.73m2)-1者避免使用。3.合并肺高压和(或)右心衰竭患者:左西孟旦具有扩张肺血管作用,可作为首选。使用方法和剂量:负荷剂量6~12μg/kg静脉注射(10min),继以0.05~0.20μg·kg-1·min-1静脉点滴维持24h。低血压(收缩压≤mmHg)时不推荐予以负荷剂量。计算24h内通过静脉途径给予的左西孟旦总剂量,然后分为4等份,通过吸入途径每6小时给药1次,持续24h。4.心肾综合征中肾脏功能恶化:左西孟旦具有扩张肾动脉、提高肾小球滤过率作用,有助于保护肾功能。使用方法和剂量:以0.05~0.10μg·kg-1·min-1静脉点滴维持24h,保持患者容量状态和血钾平稳。严密监测血压和电解质。eGFR30ml·(min·1.73m2)-1者避免使用。5.缺血性心肌病或急性冠状动脉综合征的患者:左西孟旦具有扩张冠状动脉作用,不显著增加心肌氧耗,相较其他正性肌力药物可减少心肌缺血事件的发生,有改善患者预后趋势,尤其在急性冠状动脉综合征患者中优势明显。6.脓毒性心肌病:左西孟旦有助于增加心排血量、改善血流动力学,必要时联合使用缩血管药物以维持血压和组织脏器灌注。合并感染性休克者,需要及时进行液体复苏,并动态监测容量。7、晚期心力衰竭患者间断使用:左西孟旦的活性代谢产物OR-具有持久作用。间断使用有助于改善生活质量,减少再住院。使用方法和剂量:以0.05~0.20μg·kg-1·min-1静脉点滴维持6~24h,不给予负荷剂量,以减少低血压风险,建议1~4周重复应用。避免低血容量,必要时减少利尿剂使用;维持血钾≥4.0mmol/L。不良反应及注意事项常见头痛、低血压、室性心动过速、低钾血症、失眠、头晕、心动过速、室性早搏、心力衰竭、心肌缺血、早搏、恶心、便秘、腹泻、呕吐、血红蛋白减少等。收缩压≤mmHg、合并严重心律失常或首次使用左西孟旦,建议使用时进行心电血压监护;收缩压≤mmHg、晚期心力衰竭、心源性休克患者避免使用负荷剂量以减少低血压发生;避免联合使用血管扩张药物;维持血钾≥4.0mmol/L,以减少恶性心律失常发生;最低维持剂量下仍不能纠正的低血压、出现持续性室性心动过速,需停用左西孟旦;严重的肝、肾(肌酐清除率30·ml(min·1.73m2)-1)功能损伤的患者避免使用特殊人群用药孕妇使用时应权衡利弊后再使用;哺乳期妇女在输注左西孟旦后14d内不可进行授乳。左西孟旦不能用于儿童或18岁以下青少年。老年患者使用,无须调整剂量。参考文献:
1.钙增敏剂在心力衰竭中的临床应用专家建议[J].中华心血管病杂志,:1-6
2.急性心力衰竭基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志,,20(1):34-41
3.心力衰竭合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志,,11(7):1-25
4.张松.心脏重症药物治疗进展.OCC
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